Description

Le timosine sono piccole proteine ​​presenti in molti tessuti animali. Sono chiamati così perché originariamente erano isolati dal timo, ma ora si sa che la maggior parte di essi è presente in molti altri tessuti. Le timosine hanno una varietà di attività biologiche e due timosine α1 e β4 in particolare hanno applicazioni mediche potenzialmente importanti, alcune delle quali sono già utilizzate nelle cliniche piuttosto che nei laboratori.

TB-500 è un breve peptide o frammento dell’ormone naturale Timosina Beta 4. TB-500 non è Timosina Beta 4, sebbene sia spesso venduto con questo nome. Nel corpo, la Timosina Beta 4 viene rilasciata dal timo, una ghiandola più importante nei bambini, che si atrofizza in età adulta ed è praticamente assente negli anziani. Viene prodotto anche localmente in varie cellule e, in particolare, si trova nelle secrezioni delle ferite, nonché in una concentrazione piuttosto elevata nel cipotlasma di alcune cellule. Vari studi hanno scoperto che la Timosina Beta 4 può favorire varie forme di guarigione delle ferite promuovendo la differenziazione delle cellule staminali e riducendo l’infiammazione.

La sequenza peptidica di TB-500 corrisponde alla regione attiva della Timosina Beta 4 e condivide molte e forse tutte le proprietà della Timosina Beta 4 pur essendo più economica da produrre. TB-500 può essere utilizzato per favorire la guarigione, aumentare la gamma di movimento in caso di infortunio o ridurre il dolore in una lesione riducendo l’infiammazione. Attualmente, TB-500 è di grande interesse per atleti e bodybuilder che lo vedono come un modo per ottenere un recupero post-allenamento più rapido. Inoltre, è generalmente considerato un aiuto nel trattamento degli infortuni sportivi e una sorta di protezione contro gli infortuni.

Meccanismo d’azione

Tra le timosi, il peptide Timosina Beta 4 è considerato il membro più abbondante, meglio studiato e probabilmente il più biologicamente attivo della famiglia delle beta timosi. Poiché la molecola Timosina Beta 4 è un peptide che lega l’actina, regola la polimerizzazione dell’actina e, di conseguenza, regola la migrazione cellulare, che è importante per il processo di angiogenesi, la rigenerazione dei tessuti danneggiati. È stato più volte dimostrato in vari modelli cellulari e a livello dell’organismo che la molecola Timosina Beta 4 ha proprietà cardioprotettive uniche, partecipa alla stimolazione dell’angiogenesi in condizioni di ischemia del muscolo cardiaco, blocca le cascate proapoptotiche nei cardiomiociti e, viceversa, attiva vie di segnalazione intracellulare responsabili della sopravvivenza delle cellule sotto stress. Il potenziale rigenerativo della molecola Thymosin Beta 4 viene studiato attivamente in altri settori della medicina.

L’attività di questa molecola si manifesta nel trattamento delle ulcere trofiche, delle ferite e delle ustioni della cornea umana. Per le sue proprietà antinfiammatorie, Tr4 si è affermato come principio attivo nei preparati per il trattamento dei segni di infiammazione cutanea-dermatite cronica. La timosina Beta 4 attiva anche la formazione e la crescita dei vasi sanguigni (angiogenesi), effettua la differenziazione delle cellule staminali.

Con una gamma così ampia di attività potenzialmente benefiche, non sorprende che Thymosin Beta 4 stia attirando molta attenzione sia da parte degli sviluppatori di farmaci che delle strutture commerciali che lavorano nel campo della chimica cosmetica, poiché gli effetti antinfiammatori, la guarigione accelerata delle ferite e la rigenerazione dei tessuti sono importanti. è fondamentale nel ripristino di vari muscoli, compresi gli approcci cardiaci e antietà, ad esempio, per stimolare la crescita dei capelli. Attualmente il database ClinicalTrials.gov contiene 11 studi clinici di fase 1-3 su Thymosin Beta 4, di cui 6 sono stati completati.

Guarigione dalle ferite

La timosina Beta 4 svolge un ruolo vitale nella riparazione e rigenerazione delle cellule e dei tessuti danneggiati. A seguito di un infortunio, la Timosina Beta 4 viene rilasciata dalle piastrine, dai macrofagi e da molti altri tipi di cellule per proteggere cellule e tessuti da ulteriori danni e ridurre l’apopotosi, l’infiammazione e la crescita microbica. La timosina Beta 4 si lega all’actina e promuove la migrazione cellulare, compresa la mobilizzazione, migrazione e differenziazione delle cellule staminali/progenitrici che formano nuovi vasi sanguigni e rigenerano i tessuti. Thymosin Beta 4 riduce anche il numero di miofibroblasti nelle ferite, con conseguente riduzione delle cicatrici e della fibrosi.

TB-500 supporta il trattamento di lesioni muscolari, tendinee e legamentose. Accelera la guarigione e riduce l’intensità dell’infiammazione. Il TB-500 può essere consigliato in casi di lesioni acute in cui, secondo l’esperienza, il recupero potrebbe essere lento, o in casi di lesioni croniche in cui il recupero semplicemente non avviene. I tipi di lesioni per le quali questo farmaco può essere utilizzato includono tendiniti e strappi o spasmi muscolari, nonché vari tipi di lesioni muscolari e del tessuto connettivo, nonché lesioni cutanee. Inoltre, riduce il rischio di aderenze patologiche e aderenze interstiziali, che possono interferire con la mobilità dei tessuti. Non meno spesso questo peptide viene utilizzato a scopo protettivo. Ha un effetto positivo sulla tensione muscolare, aiuta a mantenere una flessibilità sufficiente nei tendini e nei legamenti e quindi può aiutare a ridurre il rischio di lesioni. TB-500 può accelerare significativamente la guarigione di ferite superficiali, tagli e ustioni riducendo al contempo il rischio di cicatrici antiestetiche. Ciò è stato confermato in diversi studi clinici. Uno di questi riguardava pazienti con piaghe da decubito. La loro somministrazione di Thymosin Beta 4 ha accelerato significativamente la guarigione delle ferite. Il trattamento sembrava essere sicuro e ben tollerato. Due studi clinici indipendenti di fase 2 hanno valutato la sicurezza e l’efficacia del gel nel trattamento di 143 pazienti con ulcere da decubito cutanee croniche e ulcere venose trofiche, la maggior parte dei pazienti presentava vene varicose e ulcerazioni aperte. Il tasso di guarigione nei pazienti che hanno ricevuto la dose media (0,02%) è stato di circa un mese più veloce rispetto a quelli che hanno ricevuto placebo o altre dosi di Thymosin Beta 4.

Vista

TB-500 può essere utilizzato in oftalmologia. È utilizzato nel trattamento della sindrome dell’occhio secco e della cheratopatia neurotrofica. Studi sugli animali hanno dimostrato che promuove la guarigione rapida e completa delle cornee danneggiate. Vale la pena notare che la ricerca in quest’area è stata condotta non solo sugli animali, ma anche sugli esseri umani. I pazienti con sintomi di secchezza oculare da moderati a gravi che hanno ricevuto colliri TB-500 hanno riportato un miglioramento significativo e duraturo. Nella maggior parte delle persone, i sintomi della malattia non si ripresentano dopo la fine del trattamento.

Il sistema cardiovascolare

Gli scienziati suggeriscono che le proprietà curative della Timosina Beta 4 possono essere utilizzate per rigenerare il muscolo cardiaco umano danneggiato da un infarto o da altre malattie cardiache. Studi sui roditori hanno dimostrato che la somministrazione di Timosina beta 4 stimola la formazione di nuove cellule miocardiche da cellule precursori inattive presenti nel rivestimento del cuore. Inoltre, nel miocardio danneggiato, è stato scoperto che la Timosina Beta 4 promuove l’angiogenesi e, grazie al suo effetto antifibrotico, ha un effetto positivo sul rimodellamento delle cellule miocardiche.

È noto che il peptide promuove la migrazione, la sopravvivenza e il recupero delle cellule cardiache, come è stato dimostrato in colture cellulari di cardiomiociti embrionali e postnatali; la sopravvivenza delle cellule è stata migliorata. Inoltre, negli esperimenti in vivo dopo la legatura dell’arteria coronaria nei topi, il trattamento con Thymosin Beta 4 ha comportato un aumento della sopravvivenza dei miociti precoci e un miglioramento della funzione cardiaca. La timosina Beta 4 facilita la neovascolarizzazione epicardica nei cuori di mammiferi adulti sia feriti che sani, come è stato dimostrato in un modello murino in vivo. Thymosil Beta 4 ha migliorato significativamente il recupero neurologico a lungo termine in un modello di ictus nei ratti.

Questi risultati suggeriscono che la Timosina Beta 4 può avere un potenziale terapeutico significativo nell’uomo per proteggere il miocardio e promuovere la sopravvivenza dei cardiomiociti negli stadi acuti della malattia coronarica. Già nel 2007 sono stati condotti più di 15 studi sugli animali, compresi i primati, sulla farmacologia e tossicologia della timosina Beta 4 in varie forme di dosaggio, e ne è stata dimostrata la buona tollerabilità e la bassa tossicità.

Il peptide è stato studiato anche nell’uomo per il trattamento di pazienti con infarto miocardico acuto, secondo un protocollo clinico di fase 1 e 2 per valutare sicurezza, tollerabilità e farmacocinetica in collaboratori e pazienti sani. Durante lo studio di fase 2 il farmaco sembrava essere ben tollerato e sicuro, ma le sperimentazioni sono state interrotte e non se ne conoscono le ragioni.

La presenza di numerosi dati ottenuti in modelli animali e in vitro, che parlano dell’efficacia della Thymosin Beta 4 nel danno al sistema cardiovascolare e nervoso periferico, lascia ancora speranza per il successo del farmaco nell’uomo alla sua giusta concentrazione o in combinazione con altri farmaci.

Crescita dei capelli

Gli scienziati hanno condotto una serie di studi su modelli animali per vedere come la TB-500 influisce sulla crescita dei capelli. Dopo aver analizzato i risultati, sono giunti alla conclusione che questo peptide può favorire lo sviluppo delle cellule staminali nei follicoli piliferi, nonché favorirne la differenziazione e la migrazione. Si ritiene che questa azione acceleri la crescita dei capelli. Presumibilmente, i peptidi del timo sono stati proposti come agenti anti-alopecia (calvizie) che prevengono la caduta dei capelli inibendo la fase catagen. La fase catagen è notevole perché durante questo periodo, che dura circa due settimane, il follicolo pilifero si restringe a causa dell’inizio della carie e la papilla pilifera “riposa”, tagliando i capelli dall’afflusso di sangue che li alimenta. D’altro canto, esistono prove che indicano che la timosina beta 4 ha un effetto sottile ma distinto sulla produzione del fusto del capello umano in vitro, che gli autori attribuiscono ad una riduzione della fase anagen (la crescita fisica dei capelli). Sui forum Internet è possibile trovare post su pazienti affetti da alopecia androgenetica che hanno deciso di sottoporsi al trattamento TB-500. Secondo loro, il peptide è molto efficace: non solo previene la caduta dei capelli, ma ne stimola anche la crescita.

Sistema nervoso

È stata riscontrata la presenza di Timosina Beta 4 nelle cellule del sistema nervoso centrale. Si ipotizza che svolga un ruolo protettivo nel sistema nervoso e in una certa misura influenzi la sinaptogenesi, la crescita assonale, la migrazione cellulare e l’elasticità del cervello. Le prove suggeriscono anche che la timosina Beta 4 svolge un ruolo nello sviluppo neurale, in particolare nei neuroni sensoriali. È stato scoperto che questo peptide mostra una maggiore attività in varie condizioni patologiche come l’attacco ischemico transitorio (TIA), il morbo di Alzheimer, la malattia di Huntington e la sclerosi dell’ippocampo.

Correggere la risposta infiammatoria e le conseguenze dell’infiammazione dei tessuti derivanti da lesioni neurologiche è vitale per il recupero neurologico e la Timosina Beta 4 migliora il rimodellamento vascolare del sistema nervoso e l’elasticità del sistema nervoso centrale, portando al recupero neurologico in molte malattie neurobiologiche. A causa del ruolo significativo della timosina Beta 4 negli oligodendrociti, nei neuroni e nelle cellule microgliali nel recupero neurologico, è stato suggerito che la timosina Beta 4 regola la segnalazione del recettore Toll-like (TLR) proinfiammatorio sovraregolando miR-146a nei disturbi neurologici.

Effetti

• Accelera il recupero di muscoli, legamenti, articolazioni e pelle. Ha un pronunciato potenziale riparativo su molti tessuti.
• Effetto antinfiammatorio
• L’angiogenesi è la crescita di nuovi vasi nei muscoli, che migliora la loro nutrizione
• Presunto effetto protettivo e riparatore sul sistema nervoso
• Stimola la secrezione dell’ormone luteinizzante e, di conseguenza, del testosterone
• Aumenta la sensibilità dei tessuti all’insulina
• È un cardioprotettore e riduce il rischio di infarto miocardico, ripristina il miocardio. Ha proprietà rigenerative anche nell’ischemia del miocardio.
• Ha proprietà antinfiammatorie
• Effetto positivo sulla crescita dei follicoli piliferi
• Effetto positivo sulla guarigione delle cornee danneggiate nel trattamento della sindrome dell’occhio secco e della cheratopatia neurotrofica.

Effetti collaterali

•  Possibile arrossamento e dolore nel sito di iniezione

Come utilizzare

Fase di carico: dose di 2-6 mg a settimana suddivisa in due iniezioni (ad esempio, 2 mg ciascuna: lunedì, mercoledì). La durata è di 1 mese. Fase di mantenimento: 2-4 mg a settimana suddivisi in 2 iniezioni. Durata circa 1-2 mesi.

Schema alternativo: dose di carico di 10 mg nella prima settimana (a 1-2 mf al giorno), poi 5 mg a settimana (divisa in modo ottimale in 2 iniezioni) per 5 settimane e una dose di mantenimento di 10 mg al mese (2 mg dopo 6 giorni) è ottimale ed efficace in base all’opinione di molti atleti che utilizzano il TB-500. Il protocollo sopra menzionato è il più popolare. È possibile che, man mano che la conoscenza si accumula, il metodo di utilizzo cambi.

Combinazione con altri farmaci

È possibile aumentare l’effetto per la rigenerazione dei tessuti quando TB-500 è combinato con l’ormone della crescita, GHRP o GHRH. In caso di lesioni ai tendini e fratture ossee è meglio utilizzare in aggiunta BPC-157. Questa è una pratica abbastanza comune e la loro combinazione fornisce un effetto rigenerativo sinergico pronunciato.

Come preparare una soluzione

Per preparare una soluzione iniettabile si prende una siringa già contenente un diluente e la si inietta in un flaconcino contenente una polvere liofilizzata. Inclinare la fiala in modo che l’ago tocchi la parete della fiala. Evitare di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata. Il solvente dovrebbe scorrere lentamente lungo la parete del flacone (non riempire tutto in una volta e prendersi tutto il tempo necessario. Una volta aggiunto tutto il diluente alla fiala del peptide, mescolare delicatamente (ma non agitare o scuotere la fiala) fino a quando il peptide sarà liofilizzato. la polvere si è sciolta e rimane un liquido trasparente. Ora il farmaco è pronto per l’uso.

Non mescolare mai un peptide con un altro nella stessa siringa. Ciò crea il rischio che le fragili molecole peptidiche vengano distrutte.

Utilizzo

• L’iniezione può essere sottocutanea o intramuscolare a seconda delle preferenze personali.

Archiviazione

• La soluzione risultante può essere conservata per circa 21 giorni in frigorifero a una temperatura di 2-8°C. La durata della conservazione aumenta se la soluzione è stata preparata utilizzando acqua batteriostatica.