Description

Telmisartan è un agente antipertensivo, antagonista del recettore dell’angiotensina II (tipo AT1). Ha un’affinità molto elevata per questo sottotipo di recettore. Telmisartan spiazza l’angiotensina II dalla sua associazione con i recettori AT1. Non è stata trovata affinità per altri sottotipi di recettori AT. Il significato funzionale di altri sottotipi di recettori e l’effetto su di essi di livelli elevati (come risultato della nomina di telmisartan) di angiotensina II non sono noti.

Il sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) è responsabile della regolazione della pressione sanguigna e dell’equilibrio dei liquidi. Regola la sua risposta a cose come l’angiotensina, una sostanza chimica presente in natura che restringe i vasi sanguigni e può aumentare la pressione sanguigna. Un tipo specifico di angiotensina – in particolare l’angiotensina 2 – è importante per noi in questo caso, perché l’uso di steroidi anabolizzanti aumenta i livelli di questo specifico tipo di ormone.

Il telmisartan riduce i livelli plasmatici di aldosterone, ma non inibisce la renina plasmatica, non blocca i canali ionici, non inibisce l’ACE (chinasi II), che distrugge anche la bradichinina. Pertanto, non ci sono effetti collaterali associati alla bradichinina.

Il blocco del sistema renina-angiotensina con ACE inibitori, che inibiscono la biosintesi dell’angiotensina II dall’angiotensina I, è ampiamente utilizzato nel trattamento dell’ipertensione. Gli ACE inibitori inibiscono anche la degradazione della bradichinina, una reazione catalizzata anch’essa dall’ACE. Poiché telmisartan non inibisce l’ACE (chininasi II), non influenza la risposta alla bradichinina. Non è ancora noto se questa differenza abbia rilevanza clinica. Telmisartan non si lega né blocca altri recettori ormonali o canali ionici noti per essere importanti nella regolazione cardiovascolare. Il blocco del recettore dell’angiotensina II inibisce il feedback regolatorio negativo dell’angiotensina II sulla secrezione di renina, ma il conseguente aumento dell’attività della renina plasmatica e dei livelli circolanti di angiotensina II non superano l’effetto del telmisartan sulla pressione sanguigna.

Scopo dell’utilizzo

Telmisartan riduce l’ipertrofia ventricolare sinistra (LVH) e riduce il grasso viscerale. Questo dovrebbe essere di particolare interesse per gli atleti. L’LVH è una risposta adattativa all’allenamento intenso con i pesi i cui effetti sono amplificati dall’uso di steroidi. L’LVH è generalmente benigno negli atleti altamente allenati, ma è associato a una ridotta funzionalità cardiaca, in particolare in età da atleta.  La riduzione del grasso viscerale è anche associata ad una diminuzione del rischio cardiovascolare. L’uso del telmisartan è una strategia di riduzione del danno scientificamente provata che riduce la mortalità complessiva nonché i rischi di malattie cardiovascolari in particolare.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 50%. Se assunto contemporaneamente al cibo, la diminuzione dell’AUC varia dal 6% (alla dose di 40 mg) al 19% (alla dose di 160 mg). 3 ore dopo l’ingestione, la concentrazione plasmatica diminuisce, indipendentemente dal fatto che venga assunto con il cibo o a stomaco vuoto. La comunicazione con le proteine ​​plasmatiche è del 99,5%. I valori medi di Vd apparente nella fase di equilibrio sono 500 l. Metabolizzato mediante coniugazione con acido glucuronico. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi. T1/2 – più di 20 ore. Escreto attraverso l’intestino invariato. L’escrezione cumulativa da parte dei reni è inferiore all’1%. Clearance plasmatica totale – 1000 ml/min (flusso sanguigno renale – 1500 ml/min).

Come utilizzare

Per gli adulti, la dose giornaliera è di 20-40 mg (1 volta/giorno). In alcuni pazienti l’effetto ipotensivo può essere ottenuto con una dose di 20 mg/die. Se necessario, la dose può essere aumentata a 80 mg/die.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, così come nei pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose.

Per i pazienti con funzionalità epatica compromessa, la dose giornaliera raccomandata è di 40 mg.

I dosaggi per gli atleti sono gli stessi: l’uso di una dose giornaliera da 20 a 40 mg una volta al giorno per ridurre il rischio di aterosclerosi, malattie cardiovascolari e/o ictus nei bodybuilder che usano steroidi con preipertensione. Ciò può anche portare a miglioramenti nei livelli di colesterolo HDL, nella sensibilità all’insulina, nell’attività mitocondriale, nella funzione endoteliale e nella funzione cognitiva.

Effetti

• Ipertensione arteriosa
• Ridurre il rischio cardiovascolare
• Miglioramenti dei livelli di colesterolo HDL
• Sensibilità all’insulina
• Aumenta l’attività mitocondriale
• Funzione endoteliale
• Funzione cognitiva.
• Riduce l’ipertrofia ventricolare sinistra (LVH)
• Riduce il grasso viscerale
• Riduce la ritenzione idrica
• Diminuire la produzione di adrenalina che causa vasocostrizione dei vasi sanguigni

Effetti collaterali

• Per Telmisartan gli effetti collaterali sono rari e possono includere:
• Cambiamenti nella visione
• Vertigini, stordimento o svenimento
• Battito cardiaco veloce
• Grandi alveari
• Minzione dolorosa o cambiamenti nella frequenza urinaria
• Gonfiore alle mani, alla parte inferiore delle gambe e ai piedi

Profilo

• Emivita: 24 ore
• Frequenza di assunzione: 1-2 volte al giorno

Controindicazioni

• Ipotensione
• Gravidanza
• Quando viene rilevata una gravidanza, la somministrazione di Telmisartan compresse deve essere interrotta il prima possibile.

Come conservare

• Tenere lontano dalla portata dei bambini
• Conservare in un luogo fresco e asciutto, lontano dalla luce solare diretta
• Conservare a 25°C (77°F); escursioni consentite a 15°-30°C (59°-86°F)
• Non utilizzare dopo la data di scadenza