Description

Descrizione

Effetti della finasteride sulla fermentazione della 5α-reduttasi. Questa fermentazione trasforma il testosterone in una forma di diidrotestosterone (DHT) più androgeno-attiva. La finasteride è un inibitore della 5α-reduttasi, in particolare di tipo II e III, e quindi un antiandrogeno. Riduce la produzione di diidrotestosterone, anche nella ghiandola prostatica e nel cuoio capelluto. Inibisce l’effetto del diidrotestosterone sullo sviluppo dell’adenoma prostatico. La finasteride riduce l’ingrossamento della ghiandola, migliora il flusso urinario e riduce i sintomi associati all’ipertrofia prostatica benigna. Potrebbero essere necessari diversi mesi di trattamento per ridurre i sintomi clinici della malattia.

Meccanismo d’azione

Inibendo la 5-reduttasi, la finasteride impedisce la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT). Gli isoenzimi di tipo II e III portano a una diminuzione dei livelli sierici di DHT di circa il 65-70% e nella prostata i livelli di DHT diminuiscono fino all’85-90%, dove l’isoenzima di tipo II è maggiormente presente. A differenza dei tripli inibitori di tutti e tre gli isoenzimi della 5a-reduttasi, come la dutasteride, che possono ridurre i livelli di DHT nell’intero corpo di oltre il 99%, la finasteride non inibisce completamente la produzione di DHT perché non ha un effetto inibitorio significativo sull’isoenzima della 5a-reduttasi di tipo I.

Bloccando la produzione di DHT, la finasteride riduce l’attività degli androgeni nel cuoio capelluto. Nella prostata, l’inibizione della 5a-reduttasi riduce il volume della prostata e diminuisce l’iperplasia prostatica, il che migliora e riduce il rischio di cancro alla prostata.

L’inibizione della 5-reduttasi riduce anche il peso dell’epididimo e riduce la motilità e la normale morfologia degli spermatozoi nell’epididimo. Ufficialmente è attualmente approvato per il trattamento dell’iperplasia prostatica benigna (ingrossamento della prostata) e della perdita di capelli. Considerare in dettaglio l’ambito del farmaco.

Scopi di utilizzo

Ingrossamento della prostata

I medici usano la finasteride per trattare l’ipertrofia prostatica. La finasteride può migliorare i sintomi associati, come il flusso di urina ridotto e doloroso. Fornisce un trattamento sintomatico migliore rispetto agli alfa-1 bloccanti come la tamsulosina, ma il sollievo dei sintomi è più lento (il trattamento con finasteride può richiedere sei mesi o più per determinare l’esito terapeutico). Negli studi a lungo termine, la finasteride, ma non gli alfa-1 inibitori, ha ridotto il rischio di ritenzione urinaria acuta (-57% a 4 anni) e la necessità di intervento chirurgico (-54% a 4 anni). Quando si interrompe l’assunzione del farmaco, i cambiamenti nella prostata vengono ripristinati entro 6-8 mesi.

Caduta dei capelli

La finasteride è usata per trattare la caduta dei capelli (alopecia androgenetica) solo negli uomini. Il trattamento non può ripristinare completamente i capelli, ma rallenta l’ulteriore caduta dei capelli e fornisce un miglioramento di circa il 30% nella caduta dei capelli dopo sei mesi di trattamento, ma è efficace solo finché il farmaco viene assunto. Il medico personale di Donald Trump afferma che Trump sta assumendo finasteride per promuovere la crescita dei capelli.

Crescita eccessiva dei capelli

La finasteride è stata trovata efficace nel trattamento dell’irsutismo (crescita eccessiva di peli sul viso o sul corpo). In uno studio su 89 donne con iperandrogenemia dovuta a sindrome della pubertà persistente, la finasteride ha prodotto una riduzione del 93% dell’irsutismo facciale e una riduzione del 73% dell’irsutismo corporeo dopo 2 anni di trattamento. Altri studi che hanno utilizzato la finasteride per l’irsutismo, inclusi gli uomini, hanno dimostrato che il farmaco è efficace.

Transizione transgender

La finasteride è talvolta utilizzata nella terapia ormonale sostitutiva per le donne transgender in combinazione con una forma di estrogeno per le sue proprietà antiandrogeniche.

Stato di doping

Dal 2005 al 2009, l’Agenzia mondiale antidoping ha vietato la finasteride perché si è scoperto che il farmaco poteva essere utilizzato per mascherare l’abuso di steroidi. È stata rimossa dall’elenco nel 2009, dopo che i miglioramenti nei metodi di test hanno reso il divieto non necessario.

Applicazione nello sport

La finasteride è utilizzata per bloccare l’enzima 5α-reduttasi ed evitare gli effetti negativi della sua interazione con ormoni steroidei come il testosterone. Per le persone che usano steroidi, sarà importante riuscire a evitare l’eccesso di effetti collaterali androgeni con dosi elevate di testosterone o di un altro farmaco, soprattutto nel caso in cui sia necessario un aspetto sufficientemente estetico, ad esempio nel mondo della moda, degli attori ecc.

Le donne che hanno paura della virilizzazione, ma assumono testosterone come doping nello sport, spesso ricorrono anche alla finasteride per ridurre gli effetti collaterali androgeni, tuttavia leggere l’avvertenza di seguito. Tuttavia, non solo il testosterone subisce una trasformazione quando interagisce con la 5α-reduttasi.

Quindi, un farmaco così poco noto come la finasteride può essere di buon servizio per un atleta esperto!

Effetti

• Trattamento dell’adenoma prostatico
• Trattamento dell’alopecia androgenetica
• Trattamento dei peli corporei in eccesso
• Riduzione dell’eccesso di DHT

Effetti collaterali

• Diminuzione della libido
• Diminuzione del volume dell’eiaculato
• Ginecomastia.
• Reazioni allergiche: possibile eruzione cutanea, angioedema

Avvertenze

La finasteride è usata con cautela in caso di insufficienza epatica.

La finasteride non è destinata all’uso nelle donne durante o prima della gravidanza a causa del rischio di difetti alla nascita nel feto. È classificata dalla FDA nella categoria di gravidanza X.

Nandrolone e i suoi effetti collaterali nel cervello causati da uno dei suoi metaboliti -5α-Diidronandrolone. È un importante metabolita del nandrolone ed è formato dalle azioni dell’enzima 5α-reduttasi analogamente alla formazione di diidrotestosterone (DHT) dal testosterone. A differenza del testosterone e del DHT, il 5α-DHN è un agonista del recettore degli androgeni (AR) molto più debole del nandrolone stesso, ma blocca il recettore degli androgeni per un periodo di tempo più lungo, quindi la quantità di effetti collaterali negativi sul 5α-Diidronandrolone è elevata. La combinazione di nandrolone con un inibitore della 5α-reduttasi come la finasteride bloccherà la conversione del nandrolone in 5α-DHN e, a differenza del testosterone e di vari altri AAS, aumenterà notevolmente la propensione del nandrolone a produrre effetti collaterali androgeni.

Dosaggio

• 0,1-1 mg al giorno

Profilo

• Emivita: 6-8 ore
• Frequenza di assunzione: 1 volta al giorno

Controindicazioni

La finasteride è controindicata nei soggetti con ipersensibilità a qualsiasi componente della formulazione. La finasteride è controindicata nei bambini.

Come conservare

• Tenere lontano dalla portata dei bambini
• Conservare in luogo fresco e asciutto, al riparo dalla luce solare diretta
• Conservare a temperatura ambiente
• Non utilizzare dopo la data di scadenza