Description

Il farmaco enclomifene citrato è un derivato del clomifene citrato. L’enclomifene è un farmaco relativamente nuovo che non solo è più efficace del semplice clomifene (clomid), ma evita anche molti effetti collaterali del suo predecessore.

Il clomifene è costituito da due isomeri zuclomifene (zuclomifene) ed enclomifene (enclomifene). Lo zuclomifene è un agonista degli estrogeni, è associato a numerosi effetti collaterali, come la diminuzione della libido, mentre l’enclomifene ha un effetto antiestrogenico negli stessi tessuti.

L’encomifene è un antagonista dei recettori degli estrogeni. Blocca gli estrogeni, inducendo il corpo ad aumentare i livelli di LH e FSH. Questo stimola i testicoli a produrre più testosterone e sperma. E a differenza della terapia sostitutiva del testosterone (TRT), che sostituisce la produzione naturale di testosterone del tuo corpo con una versione sintetica, l’enclomifene aiuta il tuo corpo a produrre più testosterone naturale. Questo ti aiuterà a evitare gli effetti collaterali associati al testosterone sintetico, come la contrazione dei testicoli, l’ingrossamento della prostata, i problemi cardiovascolari.

L’enclomifene può essere utilizzato per aumentare i livelli di testosterone, indipendentemente dal fatto che tu abbia un livello basso o che tu voglia semplicemente ottenere un vantaggio in termini di energia, fiducia in te stesso, funzione sessuale e prestazioni atletiche.

Meccanismo d’azione

L’enclomifene ha un’azione modulatrice selettiva del recettore degli estrogeni (SERM), il che significa che interagisce con i recettori degli estrogeni nel corpo, ma ha un effetto diverso nei diversi tessuti. Di conseguenza, può avere un effetto bloccante sugli estrogeni in alcuni tessuti, come le ghiandole mammarie, ma non in altri, come il tessuto osseo. Ciò consente l’uso dell’enclomifene per il trattamento di varie condizioni associate a uno squilibrio degli estrogeni nel corpo.

L’encomifene è un antagonista selettivo dei recettori degli estrogeni, contrasta i recettori degli estrogeni nella ghiandola pituitaria, interrompendo il ciclo di feedback negativo degli estrogeni in relazione all’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, che alla fine porta ad un aumento della secrezione di gonadotropine – LH e FSH e un conseguente aumento del livello di testosterone circolante nel sangue.

Enclomifene vs Clomifene

Il clomifene è costituito da due isomeri: enclomifene e zuclomifene.

Mentre l’enclomifene blocca il legame degli estrogeni con i recettori degli estrogeni nell’ipotalamo e nella ghiandola pituitaria del cervello, lo zuclomifene aumenta il livello di estrogeni e si accumula nel tempo.

L’enclomifene è superiore al clomifene perché ha meno effetti collaterali e rimane nel corpo per un periodo di tempo più breve.

Il clomifene è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM), una classe di farmaci che influenzano la produzione di estrogeni. Bloccando la produzione di estrogeni, il clomifene “inganna” il corpo, facendogli credere di non ricevere abbastanza estrogeni, stimolando così la produzione degli ormoni ormone luteinizzante (LH) e ormone follicolo-stimolante (FSH). Nelle donne aiuta a stimolare l’ovulazione. Negli uomini, un aumento dei livelli di LH e FSH aiuta a stimolare la produzione di testosterone e la spermatogenesi.

Nonostante la sua popolarità nel trattamento dei bassi livelli di testosterone, alcuni studi dimostrano che l’uso del clomifene può presentare degli svantaggi, principalmente dovuti alla presenza di zuclomifene al suo interno. Lo zuclomifene ha effetti collaterali che vanno oltre l’effetto terapeutico del farmaco. Per questi motivi, i ricercatori hanno concluso che, poiché i due isomeri hanno proprietà biochimiche e tossicologiche completamente diverse, esiste “la necessità di sviluppare un antagonista selettivo puro del recettore degli estrogeni” per il trattamento degli uomini con bassi livelli di testosterone.

Confrontando clomid con enclomifene, i ricercatori hanno scoperto che l’enclomifene vince. Con meno effetti collaterali e maggiori benefici, l’encomifene è la scelta preferita per aumentare in modo sicuro i livelli di testosterone. È stato dimostrato che lo zuclomifene ha un effetto “dannoso” sul tratto riproduttivo maschile. Oltre ad una significativa diminuzione delle dimensioni dei testicoli durante la degenerazione testicolare, lo zuclomifene ha causato anche la perdita delle cellule di Leydig, l’assenza di spermatozoi nei tubuli seminali e una diminuzione delle dimensioni dell’epididimo, delle vescicole seminali e dei reni.

A causa dei suoi effetti misti estrogenici e antiestrogenici, il clomifene può anche causare disturbi della regolazione emotiva come sbalzi d’umore e depressione. Si ritiene che ciò sia dovuto a uno squilibrio estrogenico causato dal fatto che lo zuclomifene rimane nell’organismo più a lungo dell’enclomifene.

Altri effetti collaterali segnalati del clomifene includono irritabilità, ansia e diminuzione della libido.

Ipogonadismo negli uomini

L’encomifene è stato sviluppato come alternativa al testosterone per il trattamento dell’ipogonadismo negli uomini al fine di mantenere la produzione di sperma e ridurre il rischio di effetti collaterali negativi associati all’assunzione di testosterone. Ciò aiuta a ripristinare i normali livelli di testosterone nel corpo e a migliorare la qualità dello sperma. Ipogonadismo negli uomini

L’enclomifene è stato sviluppato come alternativa al testosterone per il trattamento dell’ipogonadismo negli uomini, con l’obiettivo di mantenere la produzione di sperma e ridurre il rischio di effetti collaterali negativi associati all’uso di testosterone. Aiuta a ripristinare i normali livelli di testosterone nel corpo e a migliorare la qualità dello sperma.

Infertilità femminile

Il clomifene può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci per stimolare l’ovulazione nelle donne che hanno problemi a rimanere incinte.

Malattie estrogeno-dipendenti

L’enclomifene può essere usato per trattare i tumori al seno che sono estrogeno-dipendenti. Aiuta a ridurre il livello di estrogeni nel corpo, che può rallentare la crescita del tumore.

Trattamento dell’ipogonadismo

L’ipogonadismo è un processo patologico provocato dalla mancanza di ormoni sessuali maschili, in particolare del testosterone, che comporta numerose conseguenze per il corpo maschile.

Come sapete, con una riduzione del testosterone, molte funzioni del corpo soffrono, come la fertilità, e appare l’affaticamento, la massa muscolare diminuisce, la percentuale di grasso aumenta, si sviluppa depressione, disfunzione erettile. Molto spesso, il livello di testosterone nel corpo di un uomo inizia a diminuire dopo 30 anni, ma la situazione può essere aggravata dall’obesità, dal diabete e dalle malattie vascolari.

Una delle opzioni di trattamento per l’ipogonadismo è l’uso di farmaci della classe SERM.

Durante gli studi clinici, l’enclomifene è stato testato su uomini con ipogonadismo secondario. Come risultato della ricerca, si è scoperto che l’enclomifene citrato aumenta il livello di testosterone, il livello dell’ormone follicolo-stimolante e dell’ormone luteinizzante, importante per la salute riproduttiva, mentre il numero di spermatozoi non diminuisce.

Negli uomini con ipogonadismo ipogonadotropo secondario, un aumento di LH e FSH migliora i livelli di testosterone e la motilità degli spermatozoi. Gli uomini con ipogonadismo ipogonadotropo secondario hanno livelli di testosterone anormalmente bassi a causa dei bassi livelli normali dell’ormone luteinizzante (LH) e dell’ormone follicolo-stimolante (FSH). Il ruolo biologico di questi ormoni è quello di stimolare la produzione endogena di testosterone da parte dei testicoli.

Il trattamento con enclomifene funziona in modo diverso rispetto alla tradizionale terapia sostitutiva del testosterone, che sostituisce il testosterone utilizzando una fonte esogena e presenta una serie di vantaggi, come il miglioramento, anziché la riduzione, della fertilità, la stimolazione della produzione di testosterone endogeno, anziché l’introduzione di testosterone esogeno, che alla fine non lo fa. portare alla soppressione della produzione del proprio testosterone, nonché all’assenza di effetti negativi sul colesterolo e all’aumento dei livelli di ematocrito.

Inoltre, i livelli di testosterone in coloro che assumono enclomifene rimangono elevati anche dopo l’interruzione del trattamento.

L’efficacia e la sicurezza dell’encomifene citrato nel trattamento dell’ipogonadismo maschile sono state studiate in diversi studi clinici. Uno di questi studi, pubblicato sul Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism nel 2014, ha dimostrato che l’encomifene citrato migliora i livelli di testosterone e i parametri dello sperma negli uomini con ipogonadismo.

Un altro studio pubblicato sul Journal of Sexual Medicine nel 2016 ha anche dimostrato che l’encomifene citrato migliora i livelli di testosterone e la produzione di sperma negli uomini con ipogonadismo senza effetti collaterali significativi.

Sebbene l’encomifene citrato non sia un farmaco di prima linea per il trattamento dell’ipogonadismo maschile, può essere un’efficace opzione terapeutica alternativa per gli uomini che non possono o non vogliono usare il testosterone.

 

Terapia per aumentare i livelli di testosterone

L’enclomifene agisce come un antiestrogeno, il che significa che aiuta a bloccare l’azione degli estrogeni nel corpo. Ciò può portare ad un aumento dei livelli di testosterone non solo per il trattamento dei bassi livelli di testosterone, ma può anche aumentare il suo livello oltre i limiti della norma, il che può dare alcuni vantaggi in termini di recupero accelerato dopo l’allenamento e di aumento dello stato psico -sfondo emotivo.

Un aumento dei livelli di testosterone può anche portare ad un aumento delle prestazioni atletiche, ad un aumento di energia, ad una certa massa muscolare e persino ad una maggiore fiducia in se stessi.

Se usi l’enclomifene per questi scopi, durante il ricevimento dovrai monitorare il livello di ormoni come estradiolo e SHBG. Un livello elevato di testosterone porterà ad un aumento di questi ormoni, che può creare sia effetti collaterali indesiderati che annullare tutti i benefici dell’aumento del testosterone.

Dopo 10 giorni di utilizzo dell’enclomifene, fai un esame del sangue per l’estradiolo. Quando lo si aumenta, utilizzare gli inibitori dell’aromatasi come l’anastrazolo. Dovresti scegliere il dosaggio e ridurre il livello di estradiolo al centro della norma. Questo dovrebbe essere assolutamente fatto, perché livelli elevati di estradiolo possono creare problemi allo stato psico-emotivo e anche una riduzione della libido. Se hai iniziato ad avvertire questi fenomeni durante l’assunzione di enclomifene, è ora di ridurre i livelli di estradiolo. Ti consigliamo di abbassarlo alla metà dei valori di riferimento, ma forse ti sentirai meglio con gli altri valori. Questi parametri sono determinati individualmente, poiché gli estrogeni possono sopprimerne la produzione. Può migliorare la crescita muscolare e aumentare la forza.

Inoltre, quando si utilizza l’enclomifene, è necessario monitorare il livello di SHBG. Se questa proteina supera il limite massimo della norma, dovresti ridurla con l’aiuto di un rimedio come il mesterolone. Il fatto è che un livello elevato di questa proteina lega il testosterone e gli impedisce di circolare liberamente nel sangue e di unirsi ai recettori degli androgeni, il che riduce anche l’efficacia dell’uso dell’enclomifene se il tuo obiettivo è aumentare i livelli di testosterone al di sopra dei limiti normali. Il dosaggio del proviron può essere di 25-50 mg al giorno, a giorni alterni o più volte alla settimana, a seconda del livello di SHBG nel sangue. Dosaggi più elevati possono influenzare negativamente il livello di testosterone endogeno.

Lo studio ha dimostrato che una singola dose di 12,5 mg di enclomifene ha aumentato il livello di testosterone da 217,2 ng / dl a 471,9 ng / dl e ha permesso di mantenere la concentrazione di testosterone elevata per un periodo piuttosto lungo.

L’efficacia e la sicurezza dell’enclomifene citrato nel trattamento dell’ipogonadismo maschile sono state studiate in diversi studi clinici. Uno di questi studi, pubblicato sul Journal of Clinical Endocrinology & Il metabolismo nel 2014 ha mostrato che l’enclomifene citrato ha migliorato i livelli di testosterone e i parametri dello sperma negli uomini con ipogonadismo.

Utilizzo nello sport

Alcuni studi dimostrano che l’enclomifene può essere efficace per migliorare le prestazioni atletiche. Ad esempio, uno studio pubblicato sull’International Journal of Sports Medicine sull’International Journal of Sports Medicine ha dimostrato che l’uso dell’enclomifene negli uomini ha migliorato i risultati nel sollevamento pesi. Naturalmente, l’assunzione di enclomifene non sostituirà in alcun modo un ciclo completo di steroidi anabolizzanti, ma questo potrebbe essere un passaggio intermedio quando un atleta alle prime armi ha ancora paura di usare AS, ma ha già bisogno di un recupero accelerato o vuole accelerare i progressi un po’ oltre il limite valori di un “atleta naturale”.

L’uso dell’enclomifene per PCT

L’enclomifene può essere utilizzato come farmaco per la terapia post-corso (PCT) dopo l’assunzione di steroidi anabolizzanti. Questo è l’effetto che interessa di più agli appassionati dei PED. Gli steroidi anabolizzanti, come il testosterone, possono sopprimere la produzione naturale di testosterone nel corpo. Alla fine del ciclo di assunzione di steroidi anabolizzanti, il livello di testosterone nel corpo può essere molto basso, il che può portare a effetti indesiderati, come la perdita di massa muscolare, un calo del background psico-emotivo e una diminuzione della funzione sessuale. .

La terapia post-corso ha lo scopo di ripristinare la produzione naturale di testosterone nel corpo. L’enclomifene può essere un farmaco efficace per la PCT, poiché aiuta a ripristinare la produzione naturale di testosterone stimolando l’asse ipotalamo-ipofisi-testicolare.

Vantaggi 

• Aumenta i livelli di testosterone sia negli uomini ipogonadici che negli uomini sani con la capacità di
• Aumento dei livelli di testosterone al di sopra dei limiti normali senza effetti estrogenici negativi che possono essere causati dall’assunzione del suo predecessore: clomifene citrato

Dosaggi

La dose tipica raccomandata di enclomifene è di 6,25-25 mg al giorno

Effetti

Aumentare il livello di testosterone endogeno

Effetti collaterali

• Mal di testa
• fastidio addominale
• Nausea
• Vampate di calore
• Artralgia

Controindicazioni

• Donne incinte,
• Donne che allattano,
• wDonne con sanguinamento uterino inspiegabile
• Donne con escrescenze ovariche o cisti non correlate alla sindrome dell’ovaio policistico
• Pazienti con una storia di malattia epatica
• Pazienti con disfunzione surrenalica o tiroidea non controllata
• Paziente con allergia nota all’enclomifene o al clomifene

Come conservare

• Tenere lontano dalla portata dei bambini
• Conservare in un luogo fresco e asciutto, lontano dalla luce solare diretta
• Conservare a temperatura ambiente
• Non utilizzare dopo la data di scadenza