Description

Attenzione! I test di laboratorio allegati sono validi per il lotto prodotto nel dosaggio di 0,25 mg.
I principali effetti collaterali degli steroidi della classe delle nandrolone (incluso il trenbolone) sono associati ad un aumento dei livelli di prolattina. La prolattina ha l’effetto più negativo sugli uomini quando aumenta nel cervello. Legandosi ai recettori progestinici della ghiandola pituitaria, i nandroloni aumentano la produzione di prolattina e sopprimono la secrezione degli ormoni gonadotropici. Libido soppressa, umore depresso, bassa autostima e aumento dell’emotività isterica sono solo alcuni degli effetti negativi della prolattina.

La prolattina è per molti versi simile agli estrogeni, il suo effetto si manifesta con una diminuzione della produzione del proprio testosterone, un leggero aumento della massa grassa e, in rari casi, con la ginecomastia, dalla quale né Tamoxifene né Clomid aiutano. A questo scopo vengono utilizzati gli inibitori della prolattina: la bromocriptina (un farmaco obsoleto con effetti collaterali pronunciati) o uno più moderno e sicuro: la cabergolina.

Meccanismo d’azione

La cabergolina è un agonista selettivo dei recettori della dopamina. Questo farmaco è altamente specifico nelle sue azioni, con una forte affinità per il recettore della dopamina D2 e ​​una bassa affinità per i recettori della dopamina Dl, A1-adrenergici, A2-adrenergici, 5-HT1-serotonina e 5-HT2-serotonina. Il suo principale utilizzo clinico è per il trattamento dell’iperprolattinemia, o dell’ipersecrezione di prolattina dai lattotropi nell’ipofisi anteriore (il tumore ipofisario è una causa comune di questo disturbo). Trova applicazione anche nella gestione della malattia di Parkinson.

La cabergolina inibisce efficacemente la secrezione di prolattina, imitando le azioni della dopamina sul recettore D2 (la dopamina normalmente funge da feedback negativo per il rilascio di prolattina). Essendo un agonista mirato del recettore della dopamina D2, la cabergolina non dovrebbe influenzare altri ormoni ipofisari come l’ormone della crescita (GH), l’ormone luteinizzante (LH), la corticotropina (ACTH) o l’ormone stimolante la tiroide (TSH).

Come utilizzare

Durante il ciclo di steroidi anabolizzanti progestinici (nandrolone, trenbolone) assumere 0,25 mg ogni 7-21 giorni. La dose ottimale e la frequenza di somministrazione vengono selezionate sotto il controllo degli esami del sangue per la prolattina, poiché l’effetto del farmaco è diverso e dipende dalle caratteristiche individuali del corpo. Nella medicina clinica, questo farmaco può essere assunto per 6 mesi o più

Quando utilizzato da atleti/culturisti per inibire la secrezione di prolattina (come nel caso della ginecomastia in allattamento), sono più comunemente utilizzate le dosi all’estremità inferiore dell’intervallo terapeutico. sebbene gli atleti/culturisti di solito trovino più appropriato un ciclo di terapia di 4-6 settimane (combinato con una riorganizzazione intelligente dei farmaci incriminati).

Se utilizzata in medicina per inibire la secrezione di prolattina, la cabergolina viene somministrata in un dosaggio iniziale di 500 mcg a settimana. Questo può essere assunto in una singola dose o suddiviso in 2 o più dosi in giorni separati.

Con un aumento del livello di prolattina al di sopra della frequenza di somministrazione consentita aumenta: 0,25 mg, ogni 4 giorni. Si consiglia di eseguire un’analisi di controllo della prolattina dopo due dosi, seguita da una correzione dello schema.

Il farmaco viene assunto sia con il cibo che a stomaco vuoto.

Effetti

• Poiché il farmaco è un agonista del recettore della dopamina d-2, presenta una serie di effetti collaterali interessanti che non sarebbe corretto chiamare effetti collaterali:
• Uno degli effetti causati dalla diminuzione della concentrazione di prolattina è una diminuzione della ritenzione di liquidi nei tessuti, che porta ad un aumento della massa muscolare magra
• Riduce il bisogno soggettivo di sonno
• Pertanto, l’attività agonista specifica per i recettori della sottofamiglia D2, principalmente i sottotipi dei recettori D2 e ​​D3, sono i bersagli primari degli agenti antiparkinsoniani dopaminergici. Si ritiene che la stimolazione postsinaptica D2 sia la principale responsabile dell’effetto antiparkinsoniano degli agonisti della dopamina, mentre la stimolazione presinaptica D2 conferisca effetti neuroprotettivi.
• È stato dimostrato che l’uso sistemico della cabergolina aumenta l’espressione del fattore neurotrofico derivato dalle cellule gliali (GDNF). Il GDNF è una piccola proteina che promuove potentemente la sopravvivenza di molti tipi di neuroni, istruzioni per produrre una proteina presente nel cervello e nel midollo spinale chiamata fattore neurotrofico derivato dal cervello. Questa proteina promuove la sopravvivenza delle cellule nervose (neuroni) svolgendo un ruolo nella crescita, maturazione (differenziazione) e mantenimento di queste cellule.

Effetti sulla libido e sulle prestazioni sessuali

L’antagonismo con i recettori α2B spiega inoltre l’effetto positivo sulla funzione erettile (si verifica un’espansione dei corpi cavernosi). La cabergolina aumenta significativamente il desiderio sessuale sia durante il ciclo che durante il PCT, migliora l’orgasmo e riduce i tempi di recupero tra un atto sessuale e l’altro. E se lo combini con il Viagron ti sentirai come un adolescente. È usato off-label come farmaco per il trattamento dell’impotenza correlata agli antidepressivi e dell’ansia da prestazione sessuale.

Farmacodinamica

L’emivita di eliminazione della cabergolina, stimata sulla base dei dati urinari di 12 soggetti sani, era compresa tra 63 e 69 ore. L’effetto prolungato di riduzione della prolattina della cabergolina può essere correlato alla sua lenta eliminazione e alla lunga emivita. Dopo la somministrazione orale di cabergolina radioattiva a cinque volontari sani, circa il 22% e il 60% della dose è stata escreta entro 20 giorni nelle urine e feci, rispettivamente. Meno del 4% della dose è stata escreta immodificata nelle urine.

Avvertenze

• Ipertensione non controllata o ipersensibilità nota ai derivati ​​dell’ergot.
• Anamnesi di disturbi valvolari cardiaci, come suggerito dall’evidenza anatomica di valvulopatia di qualsiasi valvola, determinata mediante valutazione pre-trattamento inclusa la dimostrazione ecocardiografica di ispessimento dei lembi valvolari, restrizione valvolare o restrizione-stenosi valvolare mista.
• Anamnesi di disturbi fibrotici polmonari, pericardici o retroperitoneali.
• Un’elevata attività dopaminergica nel percorso mesolimbico del cervello in caso di sovradosaggio può causare allucinazioni e deliri, congestione nasale e sincope.

Effetti collaterali

• Nausea
• Vomito
• Bruciore di stomaco
• dolore al seno
• bruciore, intorpidimento o formicolio alle braccia, alle mani, alle gambe o ai piedi

Profilo

• Emivita: 65 ore
• Frequenza di assunzione: 1 volta in 7 giorni

Controindicazioni

• Disturbi fibrotici (tessuti simili a cicatrici nel cuore, nei polmoni o nello stomaco)
• Storia di o. Problemi cardiaci (ad esempio, malattia della valvola cardiaca)
• Storia di o. Ipertensione (pressione alta)

Come conservare

• Tenere lontano dalla portata dei bambini
• Conservare in un luogo fresco e asciutto, lontano dalla luce solare diretta
• Conservare a temperatura ambiente
• Non utilizzare dopo la data di scadenza