Description

Il testosterone è l’ormone sessuale primario negli esseri umani, e svolge un ruolo cruciale nello sviluppo dei tessuti riproduttivi maschili e femminili, tra cui testicoli, prostata e ovaie. Promuove inoltre lo sviluppo di caratteristiche sessuali secondarie come aumento della massa muscolare e ossea e peli corporei nei maschi. Il testosterone è essenziale per la salute generale, il benessere e la prevenzione dell’osteoporosi in entrambi i sessi. Livelli insufficienti di testosterone negli uomini possono portare ad anomalie come fragilità e perdita ossea. Il testosterone possiede significative proprietà anaboliche, tra cui aumento della massa muscolare, sintesi proteica accelerata, maggiore velocità di recupero e migliore apporto di glicogeno ai muscoli. Regola numerosi processi corporei, il che lo rende un ormone vitale che viene utilizzato non solo da individui anziani con ipogonadismo correlato all’età, ma anche da atleti che assumono cicli di steroidi come base.

Meccanismo d’azione

Il testosterone si lega ai recettori degli androgeni e funge da precursore del diidrotestosterone, un androgeno biologicamente attivo che si forma attraverso la conversione del testosterone da parte dell’enzima 5α-reduttasi. Il diidrotestosterone mostra un’affinità cinque volte maggiore per i recettori degli androgeni. Questi ormoni causano cambiamenti strutturali nei recettori, che trasmettono segnali al nucleo cellulare, dove si verificano effetti androgeni attraverso la modulazione di specifici geni del DNA. Il testosterone può essere aromatizzato in estrogeno attraverso l’azione dell’aromatasi. Gli estrogeni, piuttosto che il testosterone, attivano prevalentemente meccanismi di feedback attraverso l’asse ipotalamo-ipofisi-testicoli e sopprimono la secrezione di testosterone endogeno in presenza di farmaci a base di testosterone esogeno.

Uso medico

Il testosterone è incluso nell’elenco dei farmaci essenziali dell’Organizzazione Mondiale della Sanità, che comprende farmaci vitali necessari in un sistema sanitario di base. Pertanto, la percezione che sia solo uno steroide anabolizzante per l’aumento muscolare è errata; è un farmaco ormonale cruciale. Il testosterone è usato in medicina per il trattamento della disforia di genere, dell’ipogonadismo maschile e di alcuni tipi di cancro al seno. Poiché i livelli di testosterone diminuiscono con l’età negli uomini, la terapia ormonale sostitutiva (HRT) o la terapia sostitutiva del testosterone (TRT) è necessaria per mantenere la salute e la qualità della vita. La HRT assicura che i livelli di testosterone nel siero rimangano entro i limiti normali. Il calo della produzione di testosterone associato all’invecchiamento ha suscitato interesse per la terapia sostitutiva degli androgeni.

L’umore, la capacità spaziale, l’attenzione, la memoria e altre funzioni cognitive negli esseri umani sono influenzate dal testosterone. Prove preliminari suggeriscono che bassi livelli di testosterone sono un fattore di rischio per il declino cognitivo e potenzialmente per la demenza di tipo Alzheimer.

In entrambi i sessi, il testosterone contribuisce alla salute generale, al benessere e alla prevenzione dell’osteoporosi. Livelli insufficienti di testosterone negli uomini possono portare ad anomalie come fragilità e perdita ossea. Il trattamento con testosterone è anche benefico per gli uomini adulti con bassi livelli di testosterone correlati all’età che soffrono di disfunzione sessuale.

Testosterone per anziani

Agli uomini over 35 che hanno problemi di benessere viene spesso consigliato di testare i livelli di testosterone nel sangue. Se i livelli sono inferiori a 12 nmol/l, si raccomanda la terapia ormonale sostitutiva. Questa decisione offre diversi aspetti positivi. Migliora la composizione corporea, riducendo il grasso e aumentando la massa muscolare. Rivitalizza la funzione sessuale e ha un effetto ringiovanente sul corpo, invertendo gli effetti negativi della carenza di androgeni. Il monitoraggio regolare dei profili lipidici, dei parametri clinici del sangue, dei livelli di estradiolo e dei livelli di prolattina è fondamentale quando si utilizza la terapia ormonale sostitutiva. La produzione naturale di gonadotropine diminuisce costantemente con la terapia ormonale sostitutiva, quindi se si desidera la fertilità, è necessaria una terapia speciale che coinvolga le gonadotropine. La selezione del dosaggio per la terapia con testosterone deve essere effettuata sotto la guida di un professionista sanitario e tiene conto di fattori quali livelli normali di testosterone, livelli attuali, peso corporeo, percentuale di grasso corporeo, livelli di globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) e processo di aromatizzazione.

Indicativamente, i dosaggi per la terapia sostitutiva sono molto più bassi di quelli utilizzati dagli atleti, variando da 50 a 200 mg a settimana.

Testosterone nello sport

Il vantaggio principale del testosterone nello sport è la sua capacità di aumentare la massa muscolare e la forza. Oltre ai suoi effetti anabolici, esercita anche un forte effetto androgenico. Gli androgeni entrano nelle cellule e interagiscono con le proteine ​​del recettore degli androgeni (AR). Questa interazione provoca un cambiamento conformazionale nella proteina AR, attivandola. Sebbene il cambiamento sia minore, ha effetti significativi in ​​quanto consente all’AR di entrare nel nucleo e legarsi al DNA, con conseguente attivazione genica.

Il rapido aumento di peso associato all’uso di testosterone è dovuto principalmente alla ritenzione idrica attraverso la ritenzione di sodio e gli effetti estrogenici. Il testosterone può aiutare ad alleviare problemi articolari, dolore e disagio nelle spalle e nelle ginocchia, ma altri composti come il nandrolone e l’ormone della crescita possono essere preferiti per questo scopo. Il testosterone promuove i processi di rigenerazione del corpo, aumenta l’energia complessiva e il desiderio di fare esercizio e previene il sovrallenamento. Aumenta la capacità di trasporto di ossigeno del sangue e stimola la produzione di ossido nitrico, portando a un pompaggio soddisfacente durante le sessioni di allenamento.

Il dosaggio raccomandato per scopi sportivi è in genere di 250-500 mg a settimana, con una tendenza ad aumentare il dosaggio man mano che aumenta il peso corporeo dell’atleta. I cicli di testosterone durano solitamente 8-10 settimane, seguite da una terapia post-ciclo di 2-3 settimane. In alcuni casi, il testosterone viene utilizzato per periodi più lunghi. Gli atleti professionisti ad alto livello possono utilizzare fino a 2000 mg a settimana, sebbene un ulteriore aumento del dosaggio sia inutile e aumenti solo il rischio di effetti collaterali.

Per mitigare lo sviluppo di effetti collaterali estrogenici derivanti dall’aromatizzazione, è consigliabile monitorare regolarmente i livelli di estradiolo e impiegare inibitori dell’aromatasi se necessario. È ottimale testare i livelli di estradiolo prima e durante l’uso di inibitori dell’aromatasi per valutarne l’efficacia e determinare il dosaggio appropriato. Si raccomanda vivamente di affidare la selezione del dosaggio a professionisti. Tuttavia, le seguenti informazioni sono fornite a titolo di riferimento.

Come usare

Nel campo degli sport di forza, il Testosterone Undecanoato non è ampiamente utilizzato a causa del suo effetto indefinito e insufficiente, nonché della sua durata d’azione estesa. Tuttavia, trova maggiore applicazione in andrologia clinica come terapia ormonale sostitutiva per pazienti con deficit androgenico correlato all’età. Per mantenere stabili i livelli sierici di testosterone entro il range normale senza fluttuazioni significative, le iniezioni vengono somministrate ogni 3 mesi dopo una dose di carico iniziale in un intervallo di 6 settimane (sebbene in pratica siano comuni somministrazioni più frequenti, ogni 4-5 settimane).

Studi farmacocinetici hanno dimostrato che i livelli di testosterone tornano al range fisiologico entro 3 giorni dalla somministrazione iniziale. Quando le iniezioni sono distanziate di circa 10-12 settimane, le concentrazioni di testosterone rimangono costantemente entro il range normale. L’intervallo di dosaggio iniziale può essere ridotto a sei settimane per raggiungere più rapidamente livelli di testosterone allo stato stazionario.

Quando si somministra Testosterone Undecanoato, è necessario tenere in considerazione le seguenti raccomandazioni:

• Somministrare la prima e la seconda dose di Testosterone Undecanoato a intervalli di 4-6 settimane.
• Successivamente, mantenere un intervallo tra le iniezioni di circa 10-12 settimane.

Effetti

• Aumento della massa muscolare
• Coinvolgimento nello sviluppo degli organi genitali maschili e delle caratteristiche sessuali secondarie, come la voce profonda, i tratti del viso maschili e la crescita dei peli di tipo maschile
• Promozione della spermatogenesi e del comportamento maschile, tra cui pulsione sessuale, aggressività e risolutezza
• Aumento della massa muscolare
• Bruciare i grassi
• Maggiore forza
• Aumento della libido
• Riduzione dei livelli di colesterolo nel sangue
• Rischio ridotto di ischemia cardiaca e malattia coronarica
• Stimolazione dell’eritropoiesi e ridistribuzione del tessuto adiposo sottocutaneo verso un modello di tipo maschile
• Influenza sul metabolismo dell’azoto e del fosforo

Effetti collaterali

• Pressione sanguigna elevata
• Aumento del comportamento sessuale
• Emoconcentrazione (aumento della coagulazione del sangue)
• Potenziale formazione di coaguli di sangue nei vasi arteriosi e venosi
• Ritenzione idrica (edema)
• Mascolinizzazione
• Aggressività, agitazione e irritabilità
• Alopecia (calvizie sul cuoio capelluto)
• Acne (brufoli e macchie della pelle)
• Insonnia (evento raro)

Profilo

• Emivita: 28-34 giorni
• Frequenza di iniezione: ogni 7-14 giorni

Forma farmaceutica

Soluzione oleosa per iniezione intramuscolare.

Controindicazioni

• Gravidanza
• Carcinoma noto o sospetto della prostata o del seno
• Allattamento al seno
• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti

Istruzioni per la conservazione

• Non utilizzare dopo la data di scadenza
• Conservare tra 8ºC e 30ºC
• Non congelare
• Proteggere dalla luce