Description

CJC-1295 è un ormone peptidico composto da 30 aminoacidi. Nel corpo umano funziona come un analogo della somatoliberina (uno stimolatore naturale della secrezione dell’ormone della crescita). Agisce sul nucleo della ghiandola pituitaria anteriore e stimola la secrezione dell’ormone della crescita. La sostanza si lega ai recettori GHRH, che appartengono al gruppo dei recettori accoppiati alle proteine ​​G. La versione CJC-1295 del DAC (Drug Affinity Complex) si lega alle proteine ​​plasmatiche (albumina), determinando un aumento significativo della durata d’azione, dovuto all’aggiunta di lisina legata alla molecola non peptidica DAC (la versione senza Il DAC dura 30 minuti).

GRUPPO GHRH 

L’abbreviazione GHRH sta per Growth Hormone Releasing Hormone o Somatoliberin. L’ormone di rilascio dell’ormone della crescita somatoliberante, noto anche come fattore di rilascio della somatotropina (GRF, GHRF) o somatocrinina, è un ormone di rilascio dell’ormone della crescita. È un ormone peptidico di 44 aminoacidi prodotto nell’ipotalamo.

Meccanismo d’azione

La somatoliberina viene rilasciata dalle terminazioni nervose di questi neuroni arcuati e viene trasportata nella ghiandola pituitaria anteriore, dove stimola la secrezione dell’ormone della crescita stimolando recettori speciali. Il GHRH viene rilasciato in modo pulsatile, stimolando un simile rilascio pulsatile dell’ormone della crescita. Inoltre, la somatoliberina contribuisce direttamente anche al sonno a onde lente.

L’azione della somatoliberina è opposta all’azione della somatostatina (un ormone che inibisce l’ormone della crescita). La somatostatina viene rilasciata dalle terminazioni nervose neurosecretrici dei neuroni periventricolari della somatostatina e trasportata alla ghiandola pituitaria anteriore, dove inibisce la secrezione dell’ormone della crescita. La somatostatina e la somatoliberina vengono secrete a turno, provocando una secrezione più pulsatile dell’ormone della crescita.

I pesticidi del gruppo GHRH funzionano solo quando il livello di somatostatina nel sangue è basso o l’attività di questo ormone è minima. E questo accade solo in un momento in cui il livello di crescita nel sangue aumenta dopo rilasci naturali o dopo iniezioni. È possibile, ma piuttosto difficile, determinare quando l’ormone della crescita endogeno verrà rilasciato nel sangue e, di conseguenza, adattare ad esso l’iniezione del peptide GHRH. Pertanto, in pratica, viene utilizzato il seguente metodo: lo stimolante del gruppo GHRH viene iniettato dopo lo stimolante del gruppo GHRH. Meno spessodopo un’iniezione di somatotropina esogena.

I peptidi GHRH aumentano il livello dell’ormone della crescita endogeno e questo è seguito dagli effetti positivi inerenti all’ormone della crescita. Questo ormone svolge un ruolo chiave nella regolazione della composizione corporea. Una proprietà importante dell’ormone della crescita è il suo potente effetto lipolitico. La somministrazione dell’ormone della crescita alle persone con una sua carenza riduce la massa grassa corporea e aumenta significativamente la massa magra. L’ormone della crescita migliora la lipolisi direttamente riducendo l’azione di un certo numero di enzimi lipogenici e indirettamente aumentando la produzione di altri ormoni lipolitici come le catecolamine e il glucagone, nonché aumentando l’espressione degli adrenorecettori degli adipociti. In generale, questi effetti portano ad un aumento dell’utilizzo del grasso corporeo.

L’ormone della crescita svolge un ruolo importante come agente anabolizzante nel tessuto connettivo dei muscoli scheletrici e dei tendini umani, che fornisce la matrice per la trasmissione della forza dalle singole fibre muscolari alle ossa. Pertanto, il tessuto connettivo rinforzato darà una struttura tendineo muscolare più forte e resistente. Per questo motivo l’ormone della crescita viene utilizzato dagli atleti per trattare le lesioni muscolari e tendinee. Allo stesso modo, livelli elevati di GH migliorano la resistenza ossea sia direttamente che indirettamente aumentando l’assorbimento intestinale di calcio e le concentrazioni sieriche di vitamina D.

Scopo dell’utilizzo

Uno degli effetti più apprezzati dell’ormone della crescita è il suo effetto sull’anabolismo muscolare. L’ormone della crescita induce l’assorbimento di glucosio e aminoacidi e stimola la sintesi proteica, possibilmente utilizzando l’energia derivata dalla sua attività lipolitica. L’ormone della crescita comporta un aumento del livello della proteina IGF-1, che a sua volta ha anche una serie di effetti positivi sinergici con l’ormone della crescita, come bruciare i grassi, aumentare la massa muscolare e rafforzare le strutture ossee e tendinee. I motivi per considerare l’uso dei peptidi GHRH possono includere una maggiore perdita di grasso, un miglioramento del guadagno muscolare, una riduzione dei livelli di colesterolo e trigliceridi e una migliore guarigione dopo gli infortuni. Alcune sostanze del gruppo GHRH sono passate con successo alla categoria dei farmaci farmacologici, ma la maggior parte è ancora in fase di ricerca o sperimentazione clinica.

Vantaggi 

• Nessun impatto negativo sui livelli di zucchero nel sangue
• Forma un carattere pulsante naturale dei picchi dell’ormone della crescita nel sangue

Effetti

• Aumento sostenuto dei livelli di ormone della crescita e IGF-q
• Ridurre il tessuto adiposo viscerale
• Ridurre il colesterolo totale e i trigliceridi nel sangue
• Aumento della massa muscolare

Effetti collaterali 

• Arrossamento del viso e dolore a breve termine nel sito di iniezione
• Artralgiadolore che si manifesta in diverse articolazioni del sistema muscolo-scheletrico
• Mialgia (è una sindrome caratterizzata da dolore ai muscoli, ai legamenti, ai tendini e alle membrane del tessuto fasciaconnettivo dei muscoli)

Tesamorelin, GRF (1-44)

Tesamorelin è uno dei primi stimolanti dell’ormone della crescita. Molto tempo fa, i ricercatori hanno scoperto che gli ultimi 15 aminoacidi della catena della somatoliberina sono inutili, motivo per cui la sermorelina è stata creata come sequenza dei primi ventinove aminoacidi. Ma tutti i 44 amminoacidi sono rimasti nella catena della risamorelina, inoltre ad essi è stato aggiunto anche un gruppo trans-3-esonoile. Ciò è stato fatto per prolungare il periodo di efficacia del farmaco: il periodo della sua attività effettiva non è inferiore a 4-5 ore. Tesamorelin è utilizzato molto attivamente nella pratica medica come nessun altro stimolatore della secrezione dell’ormone della crescita. Anche nonostante il fatto che oggi ci siano farmaci più efficaci in questo gruppo. L’efficacia della dose giornaliera raccomandata dal produttore (2 mg, se il farmaco viene utilizzato da solo) di tesamorelin è approssimativamente uguale all’efficacia di tre UI di ormone della crescita sintetico.

Sermorelin, GRF (1-29)

Sermorelin è uno dei pochi peptidi che hanno superato con successo la fase di sperimentazione clinica e sono stati utilizzati attivamente nella pratica medica. La struttura della sermorelina corrisponde a un frammento della somatoliberina (amminoacidi 1-29, che si riflette nel secondo nome di questo farmaco GRF (1-29). L’azione è completamente simile alla somatoliberina. È di breve durata, sebbene il periodo di attività efficace dura fino a due ore e non è particolarmente potente, ma se combinato con i peptidi del gruppo GHRP può aumentare significativamente i livelli dell’ormone della crescita.

Mod GRF (1-29)

In realtà è sermorelina, ma con un’emivita più lunga. Nel 2005, i ricercatori hanno cambiato 4 aminoacidi nella struttura del GRF nella seconda, ottava, quindicesima e ventisettesima posizione. Il farmaco risultante è stato chiamato GRF tetrasostituito (1-29), cioè GRF, in cui sono state sostituite 4 posizioni. Nel 2008, un ricercatore, conosciuto su Internet con il soprannome di DatBtrue, ha proposto per il farmaco il nome modificato GRF (1-29) o Mod GRF (1-29) per abbreviare il nome con cui è conosciuto oggi.  Nel nostro corpo, il percorso dall’ipotalamo, dove viene sintetizzata la somatoliberina, all’ipofisi, dove dovrebbe agire, è molto breve. L’ormone non incontra ostacoli lungo il percorso, quindi l’emivita del GRF (1-29) è di soli 5 minuti. Sulla base di ciò, è diventato necessario creare un farmaco con un’emivita più lunga. Una soluzione è Mod GRF (1-29), che ha un’emivita di 30 minuti.

CJC-1295 con DAC 

Sulla base del Mod GRF (1-29) è stato creato un farmaco con un’emivita ancora più lunga, già calcolata in giorni. Questo farmaco è stato denominato CJC1295. Questo farmaco ha la stessa sequenza aminoacidica del Mod GRF (1-29), ma contiene anche il tredicesimo aminoacido, la lisina, a cui è legato l’acido 3-maleimidopropionico. Questo complesso è stato chiamato DAC (complesso di affinità dei farmaci). Successivamente, il Mod GRF (1-29) divenne noto come CJC-1295 senza DAC o semplicemente CJC1295, e il vero CJC-1295 fu chiamato CJC-1295 DAC. CJC-1295 è un farmaco molto interessante che dà un buon effetto per un lungo periodo di tempo: negli esperimenti è stato utilizzato senza interruzione fino a sei mesi o anche di più. Inoltre: le emissioni del proprio ormone della crescita hanno ancora la stessa natura pulsante, cioè sono del tutto naturali, solo più forti.

Schema di candidatura 

Quasi tutti i farmaci del gruppo GHRH hanno un’emivita molto breve, calcolata in minuti. è vero, il periodo di attività effettiva è leggermente superiore, ma non supera comunque un paio d’ore. Pertanto, la frequenza delle iniezioni dovrebbe essere almeno 3-4 al giorno. Il gruppo comprende un farmaco con un periodo di attività molto lungo CJC 1295 DAC, le cui iniezioni possono essere effettuate due volte a settimana.

Combinazione con altri farmaci 

I farmaci GHRH non vengono solitamente utilizzati da soli, ma sono spesso utilizzati in combinazione con un peptide della classe GHRP come GHRP-2, GHRP-6, esarelina o ipamorelina. Esempi di utilizzo sono 100 mcg di Mod GRF 1-29 assunti in concomitanza con 100 mcg di GHRP-6 o ipamorelin. Questa combinazione è sinergica. Il GHRP stimola l’impulso di rilascio del GH e il GHRP lo amplifica. Il dosaggio in combinazione con GHRP dovrebbe essere di circa 100 microgrammi. Il dosaggio di CJC 1295 DAC dovrebbe essere di 100 mcg (1 mg) due volte a settimana.

Come preparare una soluzione 

Per preparare una soluzione iniettabile si prende una siringa già contenente un diluente e la si inietta in un flaconcino contenente una polvere liofilizzata. Inclinare la fiala in modo che l’ago tocchi la parete della fiala. Evitare di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata. Il solvente dovrebbe scorrere lentamente lungo la parete della bottiglia (non riempire tutto in una volta e prenditi il ​​tuo tempo). Una volta che tutto il diluente è stato aggiunto al flaconcino di paprtide, mescolare delicatamente (ma non agitare o agitare il flaconcino) finché la polvere liofilizzata non si è sciolta e rimane un liquido limpido. Ora il farmaco è pronto per l’uso.

Non mescolare mai un peptide con un altro nella stessa siringa. Ciò crea il rischio che le fragili molecole peptidiche vengano distrutte.

Applicazione 

• L’iniezione può essere sottocutanea, intramuscolare, a seconda delle preferenze personali.

Archiviazione 

• La soluzione risultante può essere conservata per circa 21 giorni in frigorifero a una temperatura di 2-8°C. Il tempo di conservazione aumenta se la soluzione è stata preparata utilizzando acqua batteriostatica.