Description

Bremelanotide (o PT-141) è un composto sviluppato per il trattamento della disfunzione sessuale femminile, dello shock emorragico e del danno da riperfusione. Agisce attivando i recettori della melanocortina MC1R e MC4R, modulando l’infiammazione e limitando l’ischemia.  Inizialmente, il farmaco è stato studiato per l’uso intranasale per il trattamento della disfunzione sessuale femminile, ma nel 2008 lo sviluppo del farmaco per tale uso è stato temporaneamente interrotto dopo segnalazioni di effetti collaterali avversi associati all’aumento della pressione sanguigna. Nel marzo 2012 Palatin Technologies stava conducendo uno studio di fase 2B sugli esseri umani utilizzando l’iniezione sottocutanea del farmaco, che secondo il produttore avrà un effetto molto piccolo sulla pressione sanguigna.

Bremelanotide è stato sviluppato dall’ormone peptidico Melanotan 2, che è stato studiato come agente abbronzante senza esposizione al sole. Nei test iniziali è stato dimostrato che Melanotan 2 induce eccitazione sessuale ed erezioni spontanee oltre all’abbronzatura.  Bremelanotide si è dimostrato efficace negli studi nel trattamento della disfunzione sessuale sia negli uomini (disfunzione erettile) che nelle donne (disturbo dell’eccitazione sessuale). A differenza del Viagra e di altri farmaci correlati, Bremelanotide non ha effetti sul sistema vascolare, ma aumenta il desiderio direttamente attraverso la sua azione. effetto sul sistema nervoso.

Scopo dell’utilizzo

Utilizzato nella disfunzione sessuale maschile o femminile

Meccanismo d’azione

Bremelanotide è un analogo dell’ormone alfa-melanocita-stimolante (alfa-MSH) che attiva i recettori della melanocortina MC3-R e MC4-R nel sistema nervoso centrale. Grazie alla sua attività mediata a livello centrale, Bremelanotide ha un potenziale per il trattamento della disfunzione erettile, nonché per un possibile utilizzo in bisogni medici insoddisfatti associati a diminuzione della motivazione sessuale e perdita della libido.

PT-14 è un potente iniziatore dell’erezione con effetti collaterali minimi, un inizio d’azione rapido e una durata d’azione abbastanza lunga. In particolare, recenti studi di fase II confermano che le risposte erettili sono migliorate con la stimolazione sessuale.  Grazie al suo meccanismo d’azione centrale, PT-141 può agire indipendentemente o in sinergia con gli inibitori della PDE-5 (Viagra, Cialis) e fornire un’utile terapia alternativa per la disfunzione erettile di origine sia organica che psicogena. Uno studio randomizzato, prospettico, controllato con placebo ha confrontato il trattamento con DE con Sildenafil. mg intranasale PT-con 141. L’uso combinato di due farmaci ha portato ad un aumento significativo del tempo per aumentare la rigidità della base (>60%) rispetto all’assunzione del solo Sildenafil durante una sessione di monitoraggio di 2,5 ore. La combinazione di farmaci è stata ben tollerata senza alcun aumento significativo degli effetti collaterali rispetto al PT in vaso di Sildenafil da solo.

Effetti

• Il potenziale erettogeno del PT-, il suo profilo di tollerabilità e la sua capacità di indurre erezioni significative in pazienti che non hanno una risposta adeguata a un inibitore della PDE (Syslais, Viagra) suggeriscono che PT- può fornire un trattamento alternativo.< /li>
• Aumento del desiderio sessuale e dell’erezione

Effetti collaterali

• Nausea
• Vassoio di calore
• Mal di testa

Come utilizzare

• La prima erezione avviene in circa 30 minuti. La concentrazione massima della sostanza nel sangue scende in 60 minuti dopo l’iniezione e diminuisce gradualmente in 4 ore.
• Combinazione con altri farmaci
• Per un effetto migliore, può essere utilizzato con farmaci come Sildenafil e Tadafil.

Come preparare una soluzione

Per preparare una soluzione iniettabile si prende una siringa già contenente un diluente e la si inietta in un flaconcino contenente una polvere liofilizzata. Inclinare la fiala in modo che l’ago tocchi la parete della fiala. Evitare di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata. Il solvente dovrebbe scorrere lentamente lungo la parete della bottiglia (non riempire tutto in una volta e prenditi il ​​tuo tempo). Una volta che tutto il diluente è stato aggiunto alla fiala del peptide, mescolare delicatamente (ma non agitare o agitare la fiala) finché la polvere liofilizzata non si è sciolta e rimane un liquido limpido. Ora il farmaco è pronto per l’uso.

Non mescolare mai un peptide con un altro nella stessa siringa. Ciò crea il rischio che le fragili molecole peptidiche vengano distrutte.

Dosaggio e somministrazione

Dosaggio iniziale

La dose iniziale raccomandata è di 0,5 mg. Questa dose iniziale consente al corpo di acclimatarsi ai peptidi e valutare la risposta individuale. Si consiglia di somministrare la dose iniziale sotto controllo medico per monitorare eventuali reazioni.

Dosaggio di mantenimento

Dopo la dose iniziale, il dosaggio di mantenimento di PT-141 è tipicamente compreso tra 1 e 2 mg. Questo dosaggio può essere somministrato secondo necessità, in base alla risposta individuale e all’effetto desiderato. È importante attenersi alla frequenza di dosaggio raccomandata fornita dal proprio medico.

Utilizzo

• L’iniezione può essere sottocutanea, intramuscolare a seconda delle preferenze personali.

Archiviazione

• La soluzione risultante può essere conservata per circa 21 giorni in frigorifero a una temperatura di 2-8 gradi Celsius. Il tempo di conservazione aumenta se la soluzione è stata preparata utilizzando acqua batteriostatica.